KRAS通路是细胞生长和存活的关键调节因子，KRASG12C是非小细胞肺癌(NSCLC)中最常见的KRAS突变类型，存在于大约14%的肺腺癌患者中，是一种预后不良的生物标志物突变。近日，美国FDA已经授予KRASG12C抑制剂Adagrasib突破性疗法认定，用于治疗携带KRASG12C突变的经治NSCLC患者。
Adagrasib研究数据
此BTD基于1/2期KRYSTAL-1试验(NCT)的结果。非随机、顺序分配试验估计招募了名参与者，预计完成日期为年9月。该研究的主要结果是Adagrasib的安全性、药物的药代动力学和药物的临床疗效。次要结果包括最大耐受剂量、Adagrasib与其他抗癌疗法联合使用的安全性、口服制剂中药物的药代动力学以及与食物一起给药时药物的药代动力学。
在第一阶段剂量探索组期间，患者每天一次或两次接受不同剂量水平的药物，以确定最大耐受剂量。在1b期扩展队列中，Adagrasib进行了安全性测试。1b期还包含3个额外的试验组，用派姆单抗(Keytruda)、西妥昔单抗(Erbitux)和阿法替尼(Gilotrif)测试Adagrasib布。在研究的第2阶段期间，测试了该药物的功效。
截至年8月30日，来自1/1b期和2期可注册队列疗效数据(n=51)显示，Adagrasib单药mgBID剂量治疗晚期NSCLC患者的客观缓解率(ORR)为45%(23/51)，70%(16/23)出现缓解患者肿瘤体积较基线缩小40%以上，疾病控制率(DCR)为96%(49/51)。在合并1/1b期和2期队列中，Adagrasib对携带KRASG12C和STK11共突变晚期NSCLC患者的ORR为64%(9/14)，在所有KRASG12C突变的NSCLC患者中，约30%存在STK11共突变。
接受Adagrasib单药治疗的1例此前接受过大量预处理活跃脑转移NSCLC患者原发肺部肿瘤缩小63%，并且脑转移消失。
此外，Adagrasib在结直肠癌和其他类型肿瘤患者中也显示出抗肿瘤活性，Adagrasib单药在CRC患者中的ORR为17%(3/18)，DCR为94%(17/18)。另各有1例(n=4)胰腺癌、卵巢癌、子宫内膜癌和胆管癌患者接受治疗，每例患者均证实对治疗产生部分应答。2例阑尾癌患者病情稳定，6例符合条件的患者仍在接受治疗。
Adagrasib还表现出可耐受的安全性，常见(20%)与治疗相关的不良事件包括恶心(54%)、腹泻(48%)、呕吐(34%)、疲劳(28%)和丙氨酸转氨酶升高。23%)。
Adagrasib靶向药介绍
药品名：Adagrasib
其他名字：MRTX
研发方：MiratiTherapeutics
港安健康国际医疗
Adagrasib是一种研究性、高选择性的有效口服小分子KRASG12C抑制剂，通过优化以维持靶向抑制，这一特性对于治疗每24–48小时再生一次的KRASG12C突变癌症非常重要。Adagrasib的研究表明，该药半衰期长，组织分布广泛，耐受性好，同时Adagrasib在非小细胞肺癌、结直肠癌、胰腺癌和其他KRASG12C突变的实体瘤中显示出单药疗效。
港安健康温馨提示：研究结果显示Adagrasib在携带KRASG12C突变的NSCLC患者中展现出的持久抗肿瘤活性，为具有KRASG12C突变的患者给予了新的希望。期待这款新药能够早日获批，尽快应用于临床，造福更多的患者。想要了解更多关于非小细胞肺癌最新治疗方法，具体可咨询港安健康。
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